EASY, Hochschule für Life Sciences FHNW

Die Wasserlöslichkeit ist für die Absorption und Bioverfügbarkeit von Arzneimitteln von entscheidender Bedeutung, jedoch müssen bei den derzeitigen Testverfahren Kompromisse zwischen Genauigkeit, Empfindlichkeit, Geschwindigkeit und Ressourcenverbrauch eingegangen werden. EASY vereinfacht die Messung der Löslichkeit durch hohe Empfindlichkeit, minimalen Ressourcenverbrauch und erhebliche Einsparungen. Im Rahmen des Projekts haben wir einen Prototyp auf industriellem Niveau mit optimierter Leistung entwickelt, der für die Gerätevalidierung mit Early Adopters geeignet ist. Wir haben wertschöpfende Anwendungen von EASY in der Arzneimittelforschung und -entwicklung untersucht.

In Zusammenarbeit mit Oryl Photonics und CSEM haben wir eine neuartige Methode zur Bewertung der Löslichkeit entwickelt, die auf der nichtresonanten Streuung der zweiten Harmonischen (SHS) basiert und Schwankungen der Wassermoleküle um gelöste Stoffe herum erfasst. Die mit SHS gemessene scheinbare Löslichkeit von 14 schwer löslichen Arzneimitteln korrelierte stark mit den traditionellen HPLC-Daten (r = 0,9273). Die Studie bewertete auch die Übersättigungsneigung jeder Verbindung und verband dieses Verhalten mit ihren thermischen Eigenschaften, wobei Ketoconazol und Tamoxifen die höchste Übersättigung aufwiesen. Die SHS-Methode identifizierte effektiv die Mizellenbildung sowohl in einem Referenz-Tensid als auch in mehreren Arzneimitteln, was auf eine Selbstorganisation oberhalb der Löslichkeitsgrenze hinweist. Insgesamt hat sich SHS als vielversprechende, ressourceneffiziente Technik mit hohem Durchsatz für Löslichkeits- und Aggregationsstudien auf molekularer Ebene erwiesen.